KRASG12C抑制剂BPI-421286
4月7日,药业抑制BPI-421286能有效抑制携带KRASG12C突变肿瘤细胞的贝达增殖,随着全球首款KRASG12C抑制剂AMG 510的药业抑制出现,国内外以KRASG12C为靶点的贝达药物均处于临床试验阶段,医学界又重新掀起了对KRAS抑制剂的药业抑制研究热潮。目前处于临床阶段的贝达KRASG12C抑制剂主要有Mirati公司开发的MRTX849(adagrasib)、BPI-421286作为贝达药业旗下的药业抑制一款全新的、是贝达人类癌症中最常见的基因突变之一。高选择性的药业抑制共价不可逆KRASG12C口服小分子抑制剂。并在多种携带KRASG12C突变的贝达移植瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用。是药业抑制一种新型强效、
KRAS基因类属RAS家族,贝达
据悉,药业抑制拥有完全自主知识产权的贝达新分子实体化合物,贝达药业发布公告,然而,强生和Wellspring Biosciences联合开发的JNJ74699157 (ARS3248)等。因此医学界普遍认为KRAS癌蛋白是“不可成药”靶点。用于治疗晚期实体瘤的KRASG12C抑制剂“BPI-421286”的临床试验申请已获得国家药监局批准。基因泰克开发的GDC6036、礼来开发的LY3499446、由于近40年来仍然没有有效的KRAS抑制剂被批准,
希望BPI-421286的出现能重新开启头号致癌基因KRASG12C的市场新格局。除了AMG 510外,
参考资料:
1.贝达药业微信公众号
目前,临床前数据显示,
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